UE Drug design

UE Drug design

Présentation

L’enseignement aborde les thèmes suivants :
I. Relations entre la structure chimique, l'affinité in-vitro et l'activité
pharmacologique
I.1 Paramètres physicochimiques gouvernant l'affinité
I.1.1 Critères enthalpiques
I.1.2 Critères entropiques
I.2 Paramètres physicochimiques gouvernant le devenir dans l'organisme
I.3 Justification des paramètres pris en compte par Lipinski et Veber
II. Structure-based drug design : application aux inhibiteurs de protéases
II.1 Familles de protéases et leurs mécanismes enzymatiques
II.2 Evaluation de l’activité antiprotéase
II.3 Découverte des inhibiteurs de protéases du HIV
II.4 Découverte des inhibiteurs de l’enzyme de conversion
III. Conception d'un médicament par analogie structurale: Analog Design
III.1 Concepts de bioisostérie
III.2 Importance de la chiralité
III.3 Etudes de cas : exemple immunomodulateurs
IV. Approches Combinatoires et Approches par Fragments
IV.1 Principes et limites des stratégies HTS
IV.2 Principes théoriques des approches par fragments
V. Stratégies pour la conception de prodrogues

Objectifs

Cette unité d’enseignement permettra d’acquérir de solides bases en chimie
médicinale nécessaires à la compréhension du processus de conception,
d’optimisation et de développement du principe actif médicament.


Volume horaire

  • CM : 20
Diplômes intégrant cette UE

En bref

Crédits ECTS 2

Méthode d'enseignement
En présence

Forme d'enseignement
Cours magistral

Type d'enseignement

  • Formation continue
  • Formation en alternance
  • Formation initiale

Contact(s)

Composante

Responsable(s)

Vincent LISOWSKI (vincent.lisowski @ umontpellier.fr)

Contact(s) administratif(s)

Katia AVELLI (katia.avelli @ univ-montp1.fr)

Lieu(x)

  • Montpellier