Synthèse supportée

Présentation

Synthèse combinatoire et automatisation
• Chimiothèques en mélange, déconvolution. Split/mix.
• Synthèse parallèle, automatisation, utilisations de robots.
• Etiquetage radiofréquence et techniques « sort and combine ». Stratégies « one bead one compound » : identification et criblage direct sur billes.
• Chimie combinatoire dynamique, Applications via click-chemistry .
• Réactions multicomposants en chimie combinatoire pour la synthèse de chimiothèques primaires.
• Synthèse d’hétérocycles sur support solide comme agents thérapeutiques, antihypertenseurs, anticancéreux, anti-inflammatoires...
Synthèse sur support solide et soluble
• Principe d’utilisation et obtention des supports solides pour la synthèse. Résines gélatineuses, macroporeuses, matrices composites.
• Bras (Linkers, spacers).
• Supports pelliculaires et planaires. Lanternes
• Résines scavengers et réactifs supportés.
  La place de la chimie en drug discovery.
• Gestion de très grandes chimiothèques
• High troughput screening
• La chimie au service des Techniques de criblage
• Utilisation de la chemoinformatique
• Hit to Lead
• Notions ADME et tox

Objectifs

a. Connaître et choisir avec pertinence les différentes méthodologies en chimie combinatoire.
b. Connaître et choisir les moyens de production automatisés des chimiothèques à visée thérapeutique sur support ou en solution
c. Maîtriser les protocoles de synthèse sur support solide et soluble
d. Connaître les utilisations possibles des supports en synthèse organique (résines scavengers, réactifs supportés, SPE)
e. Connaitre les principales méthodes de criblage et d’évaluation biologique, les méthodes d’optimisation de ‘lead’, les méthodes d’évaluation de candidats médicaments

Pré-requis recommandés

Chimie Organique M1

Volume horaire

• CM : 22
• TD : 0
• TP : 0

Diplômes intégrant cette UE

• MASTER CHIMIE