Prodrogues/bioprécurseurs

Connaissance des limitations associées à l’administration d’un principe actif (solubilité, biodisponibilité, …).

Descriptif général des systèmes enzymatiques impliqués dans la biotransformation des nutriments et composés exogènes.

Descriptif des principaux modes de passage membranaire et systèmes de transports des biomolécules fondamentales (sucres, amino-acides, nucléosides…).

Exemples de conception de prodrogue(s) et de bioprécurseur(s).

Volumes horaires* :

CM :  15 H

TD :   5 H

Comprendre et être capable d’analyser les problématiques associées à l’administration d’un principe actif

Être capable de proposer une stratégie prodrogue(s) et/ou bioprécurseur(s) pour une biomolécule.

Examen écrit terminal de 2h

• Documents autorisés : non
• Calculatrice non graphique autorisée : oui
• Internet autorisé : non

Pédagogie inductive (problématique) et déductive, Support(s) à disposition sur l’ENT (Moodle) : Documents de cours, documents de TD, annales d’examens et publications de référence.

1. Introduction & Notions générales : (2 H)

- Définitions et Notions de base (ADME)

- Facteurs limitants entre le site d’administration et le site d’action d’une biomolécule

- Principales voies d’administration (avantages & inconvénients)

1. L’absorption des nutriments (2 H)

- Notions de physiologie : le système digestif,

- Processus enzymatiques liés à la dégradation des macromolécules,

- Description du tissu épithélial, aspects fonctionnels

- Voies sanguine et lymphatique

1. Biotransformation et conjugaison: (2 H)

- Généralités sur le métabolisme hépatique

- Principaux types de réactions

- Impact sur l’efficacité d’un principe actif

- Exemples.

1. Diffusion membranaire & Transport: (3 H)

- Diffusion passive, Transport facilité & Transport actif,

- Systèmes de transport des biomolécules (sucres, di et tri-peptides, amino-acides, …)

- Modèles d’évaluation

5.: Approches prodrogues (6 H)

- Concept & Définitions, Potentialités

- Vectorisation moléculaire

- Bioprécurseurs

- Exemples

TD (5 H) : Travail individuel, exercices à préparer avant et pendant la séance.

Etudes de cas (interprétation de données issues de la littérature).

Contact(s) administratif(s) :

Secrétariat Master Chimie

https://master-chimie.edu.umontpellier.fr/